Взаимодействие лекарственных средств

ТОКСИЧНЫЕ СОЧЕТАНИЯ
1.
Аминогликозид
 + 
Цефалоспорин 
(
нефротоксичность) + 
Фуросемид
 
(ото…).
 
1.
Рифампицин
 + 
Изониазид
 (
гепато…)
 
1.
Эритромицин 
+ 
Карбамазепин
 (
нейро…)
 
1.
Наркотик 
+ 
Нейролептик
 (
нейро….)
 
1.
ГКС 
+ 
НПВС (
гастро-дуодено-ульцеро…)

Антагонизм
– взаимодействие лекарственных средств, 
приводящее 
к 
ослаблению 
или 
исчезновению 
фармакологических свойств.
Виды антагонизма: 
а) физико-химический антагонизм – взаимодействие лекарств 
происходит на уровне физического или химического 
взаимодействия.
 
Стрептомицин 
+ 
пенициллин
 
или
 
гепарин
 
(в одном шприце) = 
НЕЙТРАЛИЗАЦИЯ
б) физиологический - происходить только в организме в 
результате воздействия препаратов на определенные функции. 
 
Пилокарпин 
+
 
атропин
Анаприлин 
+ 
норадреналин
8 

9 
АНТАГОНИЗМ
Физический
Химический
Фармакологический
ПРЯМОЙ
КОНКУРЕНТНЫЙ
НЕКОНКУРЕНТНЫЙ
КОСВЕННЫЙ 
(
непрямой)
ОДНОСТОРОННИЙ
:
А→В
ДВУСТОРОННИЙ:
А ↔В

Варианты физиологического антагонизма: 
 
-
Прямой антагонизм 
- два лекарственных вещества действуют 
противоположно на одну и ту же систему, на один и тот же 
рецептор.
Пример: М-холиномиметик пилокарпин и М-холиноблокатор 
атропин. 
- 
Непрямой антагонизм
- два вещества оказывают 
противоположные эффекты за счет воздействия на разные точки 
приложения, разные рецепторы, разные системы организма.
Пример: влияние на ритм сердечных сокращений адреналина 
(адреномиметик) и атропина (холиноблокатор).
10 

11 

Варианты физиологического антагонизма: 
Двухсторонний 
антагонизм
, 
в 
основе 
конкурентное 
взаимоотношение лекарств за одну и ту же точку приложения. 
Препараты уменьшают эффекты друг друга при повышении 
концентрации какого-либо из них возле точки приложения.
Односторонний антагонизм
: один из препаратов оказывает 
более сильное влияние, поэтому способен уменьшать действие 
второго.
Например, атропин является антагонистом пилокарпина. 
12 

Взаимодействие
ЛС 
Фармакологическое 
взаимодействие 
Фармакокинетическое 
Фармакодинамическое 
Фармацевтическое 
взаимодействие 
13 

Фармацевтическое
взаимодействие лекарственных средств — 
взаимодействие лекарственных средств, которое происходит до 
введения препаратов в организм. 
По-другому можно сказать: 
Взаимодействие вне организма
. 
Происходит в результате физико-химических реакций ЛС при 
совместном их применении (щелочей и кислот). В результате 
фармацевтического взаимодействия может образовываться 
осадок, возникать изменение растворимости, цвета, запаха, а 
также основных фармакологических свойств ЛС. Наиболее 
частое 
взаимодействие 
появляется 
при 
использовании 
нерациональных прописей (в микстурах, сложных порошках). 
14 

Причины фармацевтического взаимодействия: 
- неправильное хранение лекарственных веществ, что 
может 
привести 
к 
физико-химическому 
взаимодействию активных и вспомогательных веществ 
под влиянием температуры, света, влажности и др.; 
- соединение различных лекарственных средств в 
одном шприце; 
-нестабильные инфузионные растворы (например, 
пенициллин в щелочном растворе или адреналин в 
растворе, который длительное время находился на 
свету и на воздухе); 
- адсорбция вещества на поверхности пластмассы, из 
которой изготовлены флакон, шприц, система для 
инфузии. 
15 

В результате фармацевтического взаимодействия может 
образовываться 
осадок, 
возникать 
изменение 
растворимости, цвета, запаха, а также основных 
фармакологических свойств лекарственных средств.
Нередко 
в 
результате 
фармацевтического 
взаимодействия лекарственные средства могут быть 
несовместимы
. 
Несовместимость лекарственных 
средств 
Физическая 
 
Химическая 
16 

 
Результаты физической несовместимости: 
 
1. незначительная растворимость лекарств, 
 
2. несмешиваемость, 
 
3. летучесть, 
 
4. взаимная адсорбция или коагуляция ингредиентов, 
 
5. расплавление или повышение влажности веществ.
Эти изменения приводят к нарушению точности дозировки, затруднению 
приема и изменению внешнего вида лекарственной формы и часто к потере 
терапевтической ценности всей комбинации. 
Физически несовместимы друг с другом водные растворы и спиртовые 
настойки, жидкие и мягкие лекарственные формы, адсорбенты и 
биологически активные вещества и др.
17 

Основой 
химической несовместимости 
являются разнообразные 
химические 
реакции 
(окислительно-восстановительные, 
нейтрализации, гидролиза и др.). 
Результаты химической несовместимости:
 
образование осадка, 
 
образование газов,
 
изменение цвета лекарств, 
 
изменение запаха лекарств. 
Например, при смешивании растворов дибазола и эуфиллина 
выпадает 
осадок
.
Например, при взаимодействии растворов глюкозы (сильный 
окислитель) 
с 
адреналином, 
норадреналином, 
мезатоном, 
эфедрином, сердечными гликозидами 
видимых
признаков 
несовместимости не наблюдается, однако терапевтическая ценность 
этих 
комбинаций 
значительно 
снижается, 
потому 
что 
в образующихся смесях происходит окисление лекарств. 
18 

Положительные стороны фармацевтического 
взаимодействия.
Физический 
тип 
взаимодействия 
используют 
при 
необходимости адсорбции (связывание молекул лекарственных 
средств наряду с токсическими веществами или солями 
тяжелых металлов и пр.).
Например, энтеросорбенты действуют в желудке и кишечнике, 
препятствуя всасыванию токсических соединений.
Химическое 
взаимодействие 
также 
используют 
в 
терапевтических целях, например лечение растворами слабой 
кислоты при отравлении щелочами или, наоборот, растворами 
слабых щелочей при отравлении кислотами (реакция 
нейтрализации).
19 

20