1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері
жүктеу/скачать 196,13 Kb.
|
фарма сессия
- Бұл бет үшін навигация:
- Жанама әсерлердің
| Кетотифен (задитен) сонымен қатар антиаллергиялық препараттарға жатады. Бұл мастикалық жасуша аллергиясының медиаторларын шығаруға кедергі келтіреді деп саналады. Ол бронх демікпесінің шабуылын болдырмау үшін, сонымен қатар шөп шабуы, ринит және басқа типтегі аллергиялық реакциялар кезінде қолданылады.
Жанама әсерлердің ішінен седация, кейде тромбоцитопения байқалады. Препаратты ішке күніне 2 рет ішіңіз. Әрекет баяу дамиды; максималды әсер 3-4 аптадан кейін байқалады. Бронх демікпесіндегі H1 рецепторларының блокаторлары тиімсіз. Бронх демікпесін емдеуде әсер ететін дәрілер лейкотриен жүйесі. Лейкотриендер1 арахидон қышқылынан бірқатар ферменттердің қатысуымен түзілетіні белгілі. Мұның негізгі ферменттерінің бірі жүретін жол 5-липоксигеназа2. Селективті 5-липоксигеназа ингибиторлары бар (13.5-сурет), мысалы зилейтон. Бұл препарат циклооксигеназаға әсер етпейді. Сондықтан зилутонның барлық әсерлері лейкотриендердің биосинтезін тежеуге байланысты. Соңғысы негізінен қабынуға қарсы әсерімен, сонымен қатар бронхтардың кеңеюімен көрінеді. 23.Асқазанның сереторлық белс енділігінің жоғарылауында қолданылатын заттар. Протон сорғысының ингибиторлы, Н2- гистаминоблокаторлар. Антисекторлы белсенділігінің механизмдері, қолдануға болатын көрсеткіштер, жанама әсерлері. Асқазан бездерінің секрециясын төмендетеін заттар. Әдетте мұндай препараттар асқазанның шырышты қабығының ойық жараларын бұзу үшін қолданылады және он екі елі ішек, тұз қышқылы мен пепсиннің эрозиялық әсері мен гастродуоденальды шырышты қабықтың қорғаныш механизмдері арасында теңгерімсіздік болған кезде пайда болады. Сондықтан бұл патологияны емдеудің негізгі тактикасы - асқазан бездерінің секреторлық белсенділігін төмендету және цитопротекторлық механизмдерді жақсарту. Асқазанның тұз қышқылының бөлінуін тежейтін негізгі заттар келесі топтармен ұсынылуы мүмкін (15.1-сурет). I. Протонды насос тежегіштері: Омепразол Пантопразол II. Ганиамин H2-рецепторларын: Ranitidine Famotidine Cimetidine блоктайтын құралдар III. Холинергиялық антагонисттер а) Атропин сульфаты селективті емес М-антихолинергиялық препараттар б) негізінен м-холинергиялық рецепторларды пирензепинді блоктайтын құралдар IV. Простагландиндер және олардың синтетикалық туындылары Мизопростол Сонымен қатар, гастринді рецепторлардың блокаторлары өте перспективалы. Осы типтегі алғашқы заттар (мысалы, проглумид) синтезделген, бірақ олар әлі практикалық қолдануды алған жоқ. Асқазан сөлінің қышқылдығын төмендететін заттарды жасаудағы маңызды жетістік - бұл алмастырылған бензимидазол туынды омепразолдың синтезі (қабық, пептикум). Бұл түбегейлі жаңа типтің өкілі. Асқазанның париетальды жасушаларының протон сорғысының (H +, K + -ATPase) жұмысын тежейтін антиуллергиялық препараттар. Омепразолдың өзі әлсіз негіз болып табылады, бейтарап рН-де тиімсіз. Алайда, париетальды жасушалардың түтікшелерінің қышқыл ортасында ол сульфенамидтің белсенді метаболитіне айналады, ол дисульфидті көпірдің әсерінен өзара әрекеттесетін H +, K + -ATPase мембранасын қайтымсыз тежейді. Бұл омепразолдың әсері жоғары приетальды жасушаларға әсері жоғары екендігін түсіндіреді, мұнда сульфенамид түзуге қажетті орта бар. Омепразолдың сульфенамидке айналуы тез жүреді (2-4 минуттан кейін). Сульфен катиондық амид сіңбейді. Осылайша, омепразол - бұл препарат. Омепразол тез сіңеді. Ол ұзақ уақытқа созылады (күніне бір рет тағайындалады) (кесте 15.2). Ол тез биотрансформациядан өтеді. Омепразолдың плазмадағы концентрациясы асқазанның тұз қышқылы секрециясын басу дәрежесі мен ұзақтығына сәйкес келмейтінін ескеру қажет (t1 / 2 ~ 1 сағ, әсер ету мерзімі 2-3 күнге дейін). Омепразол он екі елі ішектің, асқазанның, асқазанның ойық жарасында, Золлингер-Эллисон синдромында өте тиімді. Оны ішке тағайындайды. Препарат жақсы төзімді. Диарея, жүрек айнуы, ішек коликасы, әлсіздік, бас ауруы және басқа да жанама әсерлер болуы мүмкін, алайда олар аз ғана дәрежеде көрінеді және тек кейбір науқастарда байқалады. Әдетте компенсаторлық гипергастринемия байқалады. Пантопразол сонымен қатар протонды сорғының ингибиторы болып табылады. Оның фармакологиялық қасиеттері мен қолдану көрсеткіштері омепразолға ұқсас. Ұқсас препараттар - лансопразол, рабепразол. Қазіргі уақытта гистамин H2 рецепторларының блокаторлары қолданылады. жеткілікті қауіпсіздігі бар белсенділік көрсеткен ранитидин, фамотидин, низатидин және циметидин. Химиялық H2 рецепторларының блокаторларын гистамин туындылары ретінде қарастыруға болады. Асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының ұйқы безі аралдарының аденомасымен (гастринома) үйлесуі. Гистамин H2 рецепторлары аденилат циклазасымен байланысты. Бұл мазмұнның жоғарылауы гистамин H2 рецепторларын қоздырған кезде пайда болады. жасушаішілік цАМФ. Бұл жағдайда асқазан шырышты қабығының париетальды жасушаларының секреторлық белсенділігі артады. Сонымен қатар, гистамин H2 рецепторларын ынталандыру кезінде цАМФ жоғарылауы мастикалық жасушаларда, базофилдерде, Т-лимфоциттерде, миокард жасушаларында, май тінінде және орталық жүйке жүйесінің кейбір бөліктерінде байқалды. Гистамин H2 рецепторларының көп блокаторларының липофильділігі төмен, сондықтан орталық жүйке жүйесіне нашар енеді. Олар негізінен өзгермеген күйде болады, негізінен бүйректер. Кішкентай бөлігі ішек арқылы шығарылады, олар өтпен бірге енеді. Гистамин H2 рецепторларының блокаторлары он екі елі ішектің ойық жарасы мен асқазан жарасына, гипергастринемияға, пептикалық (рефлюкс) эзофагитке, эрозиялық гастритке, дуоденитке қолданылады. Фамотидин (квамател) ранитидинге қарағанда белсенді және ұзаққа созылады (шамамен 30%). Оның антиандрогендік әсері жоқ. Бауырдың микросомальды ферменттеріне әсер етпейді. жүктеу/скачать 196,13 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|