1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине



бет136/144
Дата17.09.2024
өлшемі0,76 Mb.
#204496
1   ...   132   133   134   135   136   137   138   139   ...   144
Байланысты:
клин фарммм (копия)

Основные побочные эффекты НПІВС. Профилактика осложнений.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) одна из наиболее широко применяемых групп лекарственных препаратов в медицине. Наличие одновременно анальгетического, жаропонижающего и обезболивающего эффекта позволяет их использовать для симптоматического лечения различных заболеваний. НПВС является небезопасной группой лекарственных средств по количеству побочных эффектов, часть их которых может иметь серьезные последствия для больного.
В основе МЕХАНИЗМА действия НПВС является угнетение активности фермента циклооксигеназы (ЦОГ). ЦОГ катализирует включение четырех атомов кислорода в арахидоновую кислоту и формирование пятичленного кольца. В результате происходит нарушение синтеза эйкозаноидов, т. е. окисленных производных арахидоновой кислоты, прежде всего простагландинов, а также тромбоксана А2 и
простациклина. ЭФФЕКТЫ

  1. противовоспалительное действие

  2. жаропонижающ

  3. анальгетическое (1,2,3-большая триада) 4)торможение агрегации тромбоцитов

5) цитостатическое действие—-> может вызвать агранулоцитоз
Существуют две изоформы ЦОГ: 1 и 2. Наибольшее значение в развитии воспалительных процессов имеет ЦОГ-2.
ЦОГ-1 содержится в тромбоцитах. В частности антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты связан с ингибированием активности ЦОГ- 1, вследствие чего нарушается синтез тромбоксана. Снижение активности ЦОГ-1 под влиянием ряда НПВС часто приводит к развитию побочных реакций со стороны ЖКТ. Простагландины Е1 и Е2 в желудке отвечают за ингибирование секреции соляной кислоты, продукцию желудочной слизи, бикарбонатов, сохранению адекватного кровотока в подслизистом слое. Неселективно ингибирующие ЦОГ1 и 2 препараты нарушают эти процессы вызывая развитие типичного побочного эффекта

кровотечения ограничивает прием НПВС. С ингибированием ЦОГ- 1 связан также ряд других побочных эффектов, как задержка жидкости, повышение артериального давления и др.
Активация ЦОГ-2 происходит под влиянием повреждающих процессов, действия провоспалительных цитокинов, макрофагов. Именно с подавлением активности ЦОГ- 2 связывают противовоспалительный эффект НПВС. Назначение селективных ингибиторов ЦОГ-2 позволяет значительно снизить риски поражения ЖКТ при длительном приеме.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПО ХИМ СТРОЕНИЮ

  1. Производные салициловой кислоты (салицилаты): ацетилсалициловая кислота (аспирин,

3-4 г):
неацетилированные салицилаты (сали-
цилат натрия, 3-4 г; салициламид, 3-4 г; долобид, 1,5 г).



  1. Производные индолуксусной кислоты:

индометацин (метиндол, 150 мг); сулиндак (клинорил, 400 мг); этодолак (ЛодИн, 1,2 г).



  1. Производные арилуксусной кислоты/фенолукскусной: диклофенак натрия (ортофен, вольтарен, фелоран и др., 150 мг);

диклофенак калия (вольтарен-рапид,
150 мг); фентиазак (норведан, донорест, 900 мг); лоназалак кальция (ирритен, 600 мг).



  1. Производные пропионовой кислоты:

ибупрофен (бруфен, мотрин и др., 3,2 г); напроксен (напросин и др., 1 г);
натриевая соль напроксена (апранакс, 1,1 г); кетопрофен (профенид, кнавон, орудис, 300 мг);
флурбипрофен (флугалин, фробен, 400 мг); фенопрофен (ледерлен, 900 мг).



  1. Производные антраниловой кислоты (фенаманты): мефенамовая кислота (понстал, понстил, 2 г); меклофенамовая кислота (мекломет, 800 мг); тофенамовая кислота (клотам, 600 мг).




  1. Производные гетероарилуксусной кислоты:

толметин (толектин, 2 г).



  1. Пиразолоновые производные (пиразолидин-диндионы): азапропазон (реймокс, проликсан, 1,8 г);

клофезон (перклюзон, 1,2 мг).



  1. Оксикамы:

пироксикам (роксикам, фелден, эразон, 30 мг); теноксикам (тилкотил, теноктил, 40 мг).



  1. Производные других химических соединений:

набуметон (релифекс, 2 г); проквуазон (биаризон, 900 мг).

ПО ВЛИЯНИЮ НА ЦОГ-2:



  1. неселективные : ибупрофен, ацеклофенак, сулиндак, аспирин, индоме тацин

  2. относительно селективные (мелоксикам, нимесулид, набуметон, этодо лак)

2) высокоселективные. К последним относят класс, так называемых
«коксибов» - целекоксиб, эторикоксиб и др. По отношению к селективным ингибиторам ЦОГ-2 применяют индекс селективности, т. е. соотношение ингибирования ЦОГ-1 к ЦОГ-2. Он может колебаться от 30 до 300 у высокоселективных препаратов.
ПО ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТИ ДЕЙСТВИЯ

  1. Короткого действия (Т1/2 = 2-8 часов):- ибупрофен;

- кетопрофен;- индометацин; - фенопрофен;- вольтарен;

  • фенаматы.- толметин;

  1. Средней продолжительности действия (Т1/2 =10- 20 часов):- напроксен;- сулиндак;- дифлюнизал.

  2. Длительного действия (Т1/2 = 24 и более часов):оксикамы;- фенилбутазон.



Достарыңызбен бөлісу:
1   ...   132   133   134   135   136   137   138   139   ...   144




©engime.org 2024
әкімшілігінің қараңыз

    Басты бет