Классификация бронходилататоров, адреномиметиков. Основные фармаколинамические эффекты, побочные эффекты, противопоказания.
Клинико-
фармакологическая характеристикабронхолитических лекарст- венных средств
В обычных условиях тонус мышц бронхов поддерживается за счет холинергиче- ских нервов, возбуждение которых приводит к бронхоспастическому
эффекту. Симпа- тическая иннервация бронховотсутствует. Однако в бронхах имеются неиннервируе-мые β2-адренорецепторы, на которые действует циркулирующий адреналин и вводимые извнеадренотропные вещества. Стимуляцияβ2- адренорецепторов приводит к бронхо- дилатации.
Бронхолитики – ЛС, расширяющие бронхи. Кбронхолитикам отн осятся: β2- агонисты; М-холиноблокаторы и метилксантины.
В2-агонисты
Классификация 2-агонистов короткогодействия
сальбутамол
фенотерол
длительногодействия
салметерол
формотерол
индакатерол
вилантерол
Механизм действия 2-агонистов. Стимуляция - адренорецепторов приводит
к активации аденилатциклазы, образущей комплекс с G-протеином, под воздействием
ко- торого повышается содержаниевнутриклеточного циклического а денозин-3,5-
монофосфата (цАМФ). Последнее приводит к активациипротеинкина зы А, которая фосфорилирует некоторыевнутриклеточные белки, в то м числе киназы легкихцепей миозина. В результате затрудняетсявзаи модействие сократительных белков актина имиозина и происходит ра сслабление гладкоймускулатуры бронхов.
В2-агонистыкороткогодействия(КДБА)
Сальбутамол – «золотой стандарт» в рядуβ2-
агонистов короткого действия. Фенотерол по селективности к 2- адренорецепторам бронхов значительно не отличает- ся от сальбутамола, но обладает более высокой частотой побочных кардиоваскулярных реакций, что может быть объяснено большей эффективной дозой и, отчасти, более бы- строй системной абсорбцией. При ингаляционном применении эффект КДБА наступает через 3-5 минут.Продолжительность действия – до 4-
6 часов.
