1. Клиническая фармакология: предмет, структура, задачи и роль в медицине
жүктеу/скачать 0,76 Mb.
|
клин фарммм (копия)
- Бұл бет үшін навигация:
- М-холиноблокаторы
| Применение: в базисной терапии ХОБЛ и БА.
Наиболее распространенные побочные реакции:расстройства Ж КТ (тошнота, рвота, диарея),повышенный диурез, признаки стимуляц ии центральнойнервной систе- мы (головная боль, нервозность, нарушение сна, судороги, тремор) и нарушения ритмасердца. Клин Фарма метилксантинов и м-холиноблокаторов. Основные фармакодинамические эффекты, побочные эффекты, противопоказания. Место в терапии бронхообструктивных заболеванийМ-холиноблокаторы Нарушения, возникающие у больных бронхиальной астмой, могут быть обусловлены не только адренергическим дисбалансом, но и изменением соотношения тонуса симпатической и парасимпатической иннервации. Преобладание холинергических структур в регуляции тонуса бронхов лежит в основе выделения ваготонического варианта течения бронхиальной астмы. Нарушения холинергической импульсации могут быть связаны с ваготоническим типом нервной деятельности, характеризующимся преобладанием парасимпатического тонуса. Эти нарушения могут носить первичный, или врожденный характер, а также развиваться вторично в ответ на воздействия факторов окружающей среды, заболеваний вирусной и бактериальной этиологии. В связи с этим, оправдана попытка получить благоприятный эффект у больных с синдромом бронхиальной обструкции при использовании М-холиноблокаторов. Максимальная плотность холиергических рецепторов определяется на уровне крупных и несколько меньше на уровне средних бронхов. В мелких бронхах холинергических структур значительно меньше (особенно по сравнению с b2 - адренорецепторами), в связи с чем, на этом уровне они не играют существенной роли. По- видимому, это и определило меньшую эффективность холинолитиков при лечении больных с бронхиальной астмой. Мускариновые холинергические рецепторы неоднородны и подразделяются, по меньшей мере, на 3 подтипа. М1 – холинорецепторы характеризуются высоким сродством к антагонисту – пирензепину, что активно используется в гастроэнтерологии при лечении больных с гиперацидными состояниями. М2 – холинорецепторы имеют больший аффинитет к метоктрамину и М3 – холинорецепторы высокоселективны к гексагидроксиладифенидолу. Считается, что М1- рецепторы более широко представлены в парасимпатических ганглиях, регулируя передачу нервного импульса в них. М3 – рецепторы расположены на эффекторных клетках или в органах мишенях. Возбуждение М1 и М3 – рецепторов вызывает гидролиз фосфатидилинозитолдифосфата, в результете чего образуется диацилглицерол и инозитол 1,4,- трифосфат. Последний метаболит, взаимодействуя со специфическими каналами, приводит к массированному выбросу Са++ из внутриклеточного депо эндоплазматического ретикулума. Рецепторы подтипа М2 расположены на окончаниях постганглионарных холинергических волокон. ИХ физиологический смысл состоит в регуляции выброса ацетилхолина по принципу обратной связи, т.е. они выполняют функцию ауторецепторов. Стимуляция этих рецепторов приводит к снижению секреции ацетилхолина. Создание новых холинолитических препаратов на основе селективной блокады М3 или М1 и М3- рецепторов приведет к появлению новых, еще более эффективных лекарственных препаратов этой группы. Неселективные М-холиноблокаторы, или препараты группы атропина (метацин, платифиллин) имеют ряд серьезных нежелательных эффектов со стороны практически всех органов и систем. К ним относятся и мидриаз, с нарушением аккомодации, и тахикардия, и сухость слизистых, и атония мочевого пузыря и кишечника, и возбуждение Ц.Н.С. Поэтому для лечения больных бронхиальной астмой неселективные М-холиноблокаторы в настоящее время практически не используются. Остановимся подробнее на новых М- холиноблокаторах, обладающих рядом преимущест и неоспоримых достоинств. жүктеу/скачать 0,76 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|