Классификация ингибиторов АПФ
В основу классификации ингибиторов АПФ положен фармакокинетический принцип: различают группу активных препаратов (каптоприл и лизиноприл) и пролекарств (остальные ингибиторы АПФ), из которых в печени образуются активные метаболиты, дающие лечебный эффект:
Класс I - Липофильные лекарства: каптоприл, алацеприл, фентиаприл
Класс II Липофильные пролекарства
Класс НА Препараты, активные метаболиты которых выводятся преимущественно через почки: эналаприл, беназеприл, периндоприл, целазаприл
Класс ПВ Препараты, активные метаболиты которых имеют два основных пути элиминации: моэксиприл, рамиприл, трандолаприл, фозиноприл
Класс III Гидрофильные лекарства: лизиноприл
Фармакокинетика ингибиторов АПФ
Фармакокинетические особенности наиболее часто применяемых ингибиторов АПФ представлены в табл. 16.6.
Показания к применению ингибиторов АПФ
Основные показания к применению ингибиторов АПФ:
• артериальная гипертензия любой этиологии (в качестве монотерапии и в комбинации с диуретиками и антигипертензивными средствами других групп);
• купирование гипертонических кризов;
• хроническая сердечная недостаточность;
• систолическая и диастолическая дисфункция левого желудочка;
• ИБС (для снижения инфарктной зоны, для дилатации коронарных сосудов и снижения дисфункции при реперфузии, для снижения риска развития повторного инфаркта миокарда);
• диабетическая ангиопатия (в частности, для замедления прогрессирования диабетической нефропатии);
• диагностика реноваскулярной гипертензии и первичного альдостеронизма (однократный прием каптоприла).
Для исключения роста уратных камней у больных мочекаменной болезнью необходимо определять содержание уратов в моче, а для исключения гипогликемии у больных сахарным диабетом — контролировать уровень глюкозы крови.
НЛР
Ингибиторы АПФ остаются одними из наиболее безопасных гипотензивных средств. Мужчины лучше переносят длительную терапию препаратами, чем женщины.
НЛР. Наиболее частой НЛР ингибиторов АПФ является сухой кашель, что в ряде случаев требует отмены препарата. Механизм его возникновения связывают с повышением концентрации брадикинина в бронхиальной ткани. Как правило, кашель не зависит от дозы лекарства.
Второй по частоте НЛР ингибиторов АПФ является развитие ортостатической гипотензии, так называемого эффекта первой дозы, который встречается у пациентов с высокой активностью РААС. Развитию гипотензивной реакции также способствует одновременный прием мочегонных и других гипотензивных средств.
У больных с сердечной недостаточностью (реже с АГ) ингибиторы АПФ могут ухудшать клубочковую фильтрацию и функцию почек, причем частота этих НЛР увеличивается при продолжительной терапии. Чаще всего это бывает при скрытой патологии почек и/или у больных, получающих мочегонные и НПВС.
Клинически значимая гиперкалиемия наблюдается в основном у больных с патологией почек, развивается ангионевротический отек (отек Квинке), причем у женщин в 2 раза чаще, чем у мужчин.
В ряде случаев ингибиторы АПФ могут вызвать цитопению (чаще лейкопению, реже тромбо- и панцитопению).
При терапии ингибиторами АПФ могут встречаться и такие неспецифические побочные эффекгы, как головокружение, головная боль, утомляемость, слабость, диспепсические явления (тошнота, понос), нарушение вкусовых ощущений, кожные высыпания и др.
Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности приводит к развитию гипотензии, гипоплазии черепа, анурии, обратимой и необратимой почечной недостаточности и смерти плода.
Кроме этого, возможны уменьшение околоплодной жидкости, развитие контрактур суставов, черепно-лицевых деформаций и гипоплазии легких.
Достарыңызбен бөлісу: |