6. 1935 жылы неміс дәрігері Г. Домагк бояғыш зат ретінде синтезделген, протонзилдің (қызыл стрептоцид) микробқа қарсы әсерін анықтады. Қызыл стрептоцидтің әсер етуші бөлігі сульфаниламид (стрептоцид) препараты екендігі анықталды. Сульфаниламидті препараттарының үлкен тобының негізін қалаушы сульфаниламид қызыл стрептоцидтің метаболизмінде түзіледі (2.28 сур.Т.Т.Березов, Биохимия,300б.).
2.28-сурет. Фоль қышқылының құрылысы және сульфаниламидтердің жалпы формуласы
Сульфаниламидтердің бактериостатикалық әсері фермент дигидроптеоратсинтазамен байланысты. Бұл реакцияда нуклеин қышқыл-дарының түзілуіне қажет фоль қышқылының бактериялармен синтезі кезінде дигидроптеоратсинтаза ферментінің активті орталығындағы парааминобензой қышқылының (ПАБҚ) орнын сульфаниламидтер басады. Нәтижесінде микроорганизмдердің дамуы мен өсуі бұзылады.Адам ағзасында фоль қышқылы синтезделмейді, тек қана витамин ретінде тамақпен түседі.
Сульфаниламидтердің антибактериалды әсерінің механизмін түсіндіріңіз. Ол үшін сұрақтарға жауап беріңіз:
а) ингибирлеудің осы түрі қалай аталады (сульфаниламид пен ПАБҚ-ның құрылыстарын салыстырыңыз)? Ктмен Vmax қа ингибиторлар қалай әсер етеді?
в) неге емдеу кезінде сульфаниламидтің бірден үлкен дозасын ұсынады?
г) адам жасушасында нуклеин қышқылдарының түзілуіне сульфаниламидтердің әсері бар ма? Жауабын түсіндіріңіз.
7. Кофеинніңүлкен дозаларын қабылдау адреналиннің әсерімен бірге мынандай белгілерді туғызады: жүрек соғуының жиілігін арттырады; бронхтардың кеңеюін; өршуін, энерготасымалдаушыларды қорға жинайтын тіндерде метаболизмнің өзгеруін туғызады. Кофеиннің әсер ету механизмін түсіндіріңіз. Кофеин фосфодиэстераза (ФДЭ) ферментінің бәсекелес ингибиторы, ол цАМФ ыдырауына жауапты:
Осы сұрақтың жауабы үшін:
а) кофеин әсерінен жасушада қай заттың концентрациясы артады?
б) цАМФ-тың жасушадағы реттеуші әсері механизмін түсіндіріңіз; цАМФ концентрациясының өсуі нәтижесінде қай фермент активтенеді, құрылысын көрсетіңіз;
в) кофеин қолданғанда жасушада қандай процесстер күшейеді? Осы реакциялардың сызбанұсқасын жазыңыз;
г)қан құрамындағы реологиялық қасиеттерін жақсартатын препараттардың (мысалы,трентал) әсері, бронхтардың босаңсуы және бронхоспазмдарды жою (мысалы,теофиллина) үшін қолданылатын препараттардың әсер ету механизмдері бірдей екенін еске сақтаңдар.
