Местные антигистаминные препараты

Местные антигистаминные препараты

Применение местных антигистаминных препаратов в виде эндоназального аэрозоля позволяет избежать большинства побочных эффектов, так или иначе присущих пероральным антигистаминным препаратам и поэтому, во многих случаях, делает эти средства препаратами выбора для немедленного и безопасного купирования симптомов аллергического ринита на начальных этапах лечения. Однако применение только эндоназальных местных антигистаминных препаратов не снимает явлений аллергического конъюнктивита, часто сопровождающего аллергические риниты, что требует назначения дополнительных форм – например, местных антигистаминных глазных капель.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Внутриназальный кромогликат натрия имеет стабилизирующую тучные клетки активность. Если его давать до экспозиции с аллергенами, то он предотвращает ответ и ранней фазы, и латентной фазы.
Натрия кромогликат умеренно эффективен, хорошо переносится, может использоваться в комбинации с антигистаминным препаратом и деконгестантом, не имеет серьезных побочных эффектов. Недостатком препарата является необходимость приема 4–6 раз в день. Препарат является хорошим выбором для маленьких детей и пациентов, не получавших кортикостероиды.
В настоящее время в связи с появлением антигистаминных препаратов нового поколения (в том числе и местных) и местных глюкокортикостероидов вопрос о применении натрия кромогликата в схеме лечения аллергических ринитов является дискуссионным в связи с его недостаточной эффективностью, хотя данный препарат и включен в Международный консенсус.

Топические глюкокортикостероиды

Топические глюкокортикостероиды (ГКС) в виде назальных аэрозолей являются на сегодняшний день наиболее эффективным методом лечения аллергического ринита. Регулярное использование топических ГКС оказывает выраженное действие на все симптомы аллергического ринита. Целый ряд плацебо-контролируемых клинических исследований подтвердил высокую эффективность топических ГКС: мометазона фуроата (Назонекс), флутиказона пропионата, будесонида, беклометазона дипропионата. При аллергическом рините они более эффективны, чем системные и топические антигистаминные препараты и кромогликат натрия.
Топические ГКС характеризуются относительно медленным началом действия, их максимальный эффект развивается в течение нескольких дней, поэтому они должны применяться регулярно, а при тяжелых формах сезонного аллергического ринита нужно начинать лечение за 2 недели до начала сезона цветения. Низкая биодоступность современных топических ГКС объясняется их минимальной (0,1–8%) абсорбцией из желудочно-кишечного тракта и почти полной (около 100%) биотрансформацией до неактивных метаболитов при первом пассаже через печень. Та небольшая часть препарата, которая всасывается со слизистой оболочки дыхательного тракта, также гидролизуется эстеразами до неактивных субстанций. Эти особенности фармакокинетики топических ГКС позволяют длительно использовать необходимые дозы препарата без риска развития системных эффектов.
Общая глюкокортикостероидная терапия включена в Международный консенсус по лечению АР, являясь основным методом лечения. В частности, в нем говорится, что «...лечение аллергического ринита должно быть не только эффективным и безопасным, но и экономически доступным для пациента...».

Настороженности, которые ранее испытывали отечественные оториноларингологи в отношении использования топических глюкокортикостероидов в лечении аллергического ринита, в настоящее время нет. Но мы не рекомендовали бы введение кортикостероидных препаратов системно, ограничиваясь лишь применением местных эндоназальных кортикостероидов, перечисленных выше.

Назонекс (мометазона фуроат) – интраназальный спрей, эффективно купирует все симптомы аллергического ринита и начинает действовать уже в первые 12 часов после приема первой дозы.
Препарат обладает выраженным противовоспалительным и противоаллергическим эффектом, обусловленным высоким сродством мометазона к глюкокортикостероидным рецепторам (в несколько раз превышающим этот показатель у других интраназальных стероидов), ингибирующим действием в отношении провоспалительных цитокинов и продуктов метаболизма арахидоновой кислоты (циклических эндоперекисей и простагландинов). Как следствие, мометазон тормозит миграцию макрофагов и нейтрофилов, что способствует уменьшению процессов воспалительной экссудации, инфильтрации и грануляции и угнетает «ранние» (в т. ч. «немедленную») и «поздние» аллергические реакции.
Наиболее высокая среди интраназальных глюкокортикостероидов конечная вязкость Назонекса обеспечивает длительное присутствие препарата в патологическом очаге (не стекает по задней стенке носоглотки и не вытекает из носа), поэтому прием Назонекса 1 раз в сутки позволяет контролировать все симптомы аллергического ринита, в том числе заложенность носа, в течение 24 часов.
При этом частота местных побочных эффектов, связанных с приемом препарата, сопоставима с плацебо. Назонекс не вызывает сухости в полости носа, так как в его состав входит увлажнитель. После 12-месячного лечения данным препаратом не возникало признаков атрофии слизистой носа; более того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.
Высокий уровень системной безопасности мометазона фуроата (отсутствие влияния на рост детей, систему гипоталамус-гипофиз-надпочечники и др.) обусловлен его минимальной биодоступностью при интраназальном введении (0,1%), наиболее низкой в группе интраназальных глюкокортикостероидов, что является чрезвычайно важным свойством препарата, особенно при его назначении детям, подросткам, женщинам в постменопаузе и пожилым.
Назонекс назначается для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей c 2-летнего возраста как в монотерапии, так и в комбинации с антигистаминными препаратами 2 поколения согласно принципам ступенчатой терапии аллергического ринита (ARIA); а также для профилаки сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (за две – четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления);
Для лечения аллергического ринита Назонекс применяется в виде интраназальных ингаляций для взрослых и подростков с 12 лет в дозе 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждый носовой ход один раз в день (общая суточная доза 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до одной ингаляции в каждый носовой ход один раз в день (общая суточная доза 100 мкг). При необходимости суточная доза может быть увеличена до четырех ингаляций в каждый носовой ход один раз в день (общая суточная доза 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
Для детей 2–11 лет: рекомендуемая терапевтическая доза – 1 ингаляция (50 мкг) в каждый носовой ход один раз в день (общая суточная доза 100 мкг).
Общими противопоказаниями для назначения топических стероидов являются гиперчувствительность к компонентам назального спрея, наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости, недавнее оперативное вмешательство или травма носа – до заживления раны, туберкулезная инфекция, нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex с поражением глаз. (В виде исключения назначение препаратов при перечисленных инфекциях возможно по указанию врача и с большой осторожностью.). При использовании интраназальных кортикостероидов встречаются такие побочные эффекты, как нетяжелые носовые кровотечения, фарингит, ощущение жжения в носу, раздражение слизистой оболочки носа, чихание и головная боль. Другие побочные эффекты встречаются крайне редко.

жүктеу/скачать 187,5 Kb.

Достарыңызбен бөлісу: