Елекен гульнур кабдыгалымовна

74 
мәселені шешу мақсатында зерттеу нысанасы ретінде H1 – гистамин 
рецепторларының блокаторы дәрілік зат тобы, оның ішінде лоратадин 
таңдалып отыр.
Бұл зерттеудегі лоратадині бар ауыз қуысында дисперстелетін 
минитаблеткалар кроскармелоза натриін ыдыратқыш ретінде пайдалана 
отырып дайындалған. Таблеткалар тікелей престеу технологиясы арқылы 
дайындалды. Құрамдалған таблетка салмағы есептелді және де нәтижелері 
тӛменде кӛрсетілген. Сыну кӛрсеткішінің 35 тен тӛмен 31.95±0.052 аймағында 
болғаны, бұл кӛрсеткіштің аққыштықтың жақсы деңгейінде екенін кӛрсетеді. 
Үйілген тығыздығы 0.4650±0.0215 мен 0.5503±0.085 gm/cc аймағында 
болды Карр индексі және Хауснер қатынасы 14.6512±0.8740 мен 1.5264±0.0211 
аралығында болды және де олар ӛте жақсы аққыштық қасиетін кӛрсетті.
Кесте 22 – Оңтайлы модель М8 таблеткалық массасына жасалған фармако 
технологияялық зерттеулер 
Сыну 
бұрышы (α) 
Үйілмелі 
кӛлемі (мг/cc) 
Нығыздалған 
кӛлемі (мг/cc) 
Престелу 
индексі (%) 
Хауснер 
қатынасы 
31.95±0.052 0.4650±0.0215 0.5503±0.085 14.6512±0.8740 1.5264±0.0211 
Престелген минитаблеткалар технологиялық ерекшеліктеріне зерттеліп 
және де нәтижелері 24 - кестеде кӛрсетілген. Минитаблеткалар салмағын 
ӛзгерту тестінен ӛтті, ӛйткені салмақ ӛзгерту пайызы фармакопеялық шектікте 
болған. Қаттылықтың орташа саны 10 ретке 23,26 Н болып табылды. 
Үгілгіштігі 1 пайыздан тӛмен екенін кӛрсетті, ал талаптарда 0,26 пайыз екені 
кӛрсетілген. Ыдырау уақыты 16 сек деп кӛрсетті, және де осы уақыт ішінде 
минитаблеткалар ұсақ бӛлшектерге ыдырап кетті. 
Кесте 23 - М8 моделді минитаблеткалардың технологиялық қасиеттерінің 
кӛрсеткіші 
Салмағы 
(mg) (SD) 
Жаншуға тұрақтылығы 
(N) (SD) 
Үгілгіштігі 
(%) (SD) 
Ыдырау уақыты 
(sec) (SD) 
15.03 (4.7) 
23.26 (3.8) 
0.26 (2.5) 
16 (4.3) 
Минитаблеткалардың ыдырау уақытын анықтау барысын микроскоп 
кӛмегімен жүргіздік.

75 
а b c d 
t
а
=0; t
b
=0:20 мин; t
c
=0:40 мин; t
d
=0:50 мин. 
Сурет 24 - 2 мм диаметрді құрайтын минитаблеткалардың микроскоп 
кӛмегімен ыдырау процесінің уақыт аралығындағы кӛріністері
Сурет 24 - М8 моделінің ерігіштігінің нәтижесі 100% белсенді заттың 30 минут 
ішінде босап шығуы 
а b c d 
t
а
=0; t
b
=0:30 мин; t
c
=0:50мин; t
d
=1: 10 мин. 
Сурет 25 - 3 мм диаметрді құрайтын минитаблеткалардың микроскоп 
кӛмегімен ыдырау процесінің уақыт аралығындағы кӛріністері
а b c d 
t
а
=0; t
b
=2 мин; t
c
=4мин; t
d
=6 мин. 
Сурет 26 - 5 мм диаметрді құрайтын минитаблеткалардың микроскоп 
кӛмегімен ыдырау процесінің уақыт аралығындағы кӛріністері

76 
 
Сурет 27 – М8 оңтайлы моделінің босап шығу графигі 
Бұл дәрілік қалыптан күтілген 3 серияның бӛліну жылдамдығы аз уақыт 
ішінде ыдырауын кӛрсетті. Педиатрия мен гериатрияда пайдалануға 
болатындығын мынандай нәтижелер кӛрсетеді - 95-100 пайыз ыдырау 30 минут 
ішінде, және 60 пайыздан жоғары 3 мин ішінде ыдырайды.
Дәрілік түрдің жақсырақ ыдырау мен шығару сипатына байланысты, біз 
мынандай тұжырымға келе аламыз – тікелей престеу әдісі нәтижелі түрде ауыз 
қуысында дисперстелетін минитаблеткалар (АҚДМТ) дайындауда пайдалана 
аламыз. Дайындалған АҚДМТ - лар сусыз бірнеше секунд ішінде ыдырып, олар 
лоратадиннің биожетімділігін жоғарлатып, соның арқасында сіңіруді 
жоғарылатты. Ауызда еритін минитаблеткалар- фармакопеялық ғылым 
саласындағы ең жаңа тәсіл екенін осы зерттеу кӛрсетті. Кәдімгі дәрілік 
түрлерімен салыстырғанда бұл түрі қабылдау мен жағымдылықты жақсартып, 
емделушілер 
тұншығусыз 
қабылдай 
алатын 
болды. 
Педиатриялық, 
гериатриялық және де дисгафиясы бар психиатриялық емделушілер арасынан 
кәдімгі пероральді дәрілік түрлерін жұту қиындығын жеңіп шығу мақсатында, 
АҚДМТ жасалынды.
Лоратадин қосылған минитаблеткалардың тұрақтылығын білу үшін келесі 
кӛрсеткіштер бойынша барлық ғылыми тәжірибе (18 ай) ішінде 3 ай сайын 
ӛткізіліп отырды: органолептикалық талдау, ыдырағыштық, ерігіштікке 
сынама, сандық анықтау. Нәтижесінде шағын дәрілердің сақталу мерзімі және 
шарттары белгіленді.
Негізді сақтау мерзімі және шарттары жайында қорытынды жасалды.
 
Лоратадины 
бар 
минитаблеткалардың 
органолептикалық 
сипаттамаларының тұрақтылығын зерттеу. Минитаблеткалардың сақтау мерзімі 
(24 ай) ішінде сыртқы түрі, түсі және иісінің тұрақтылығы жұмыстың 
әдістемелік бӛлімінде жазылғандай тәсілмен зерттелді. Дәрі-дәрмектің барлық 
3 сериясында түсі, иісі және сыртқы түрі зерттеу мерзімі 24 ай ішінде үлгіге сай 
болды.
Бе
лс
енді
з
аттың
бо
са
п ш
ығ
уы
, %
Уақыт (минут) 
01100715 
02100715 
03100715 

77 
Лоратадины бар минитаблеткалардың физикалық сипаттамасын анықтау 
Негіздің ылғалдылығын анықтау. Жоғарыда кӛрсетілгендей ылғалдылығын 
анықтау кептіру кезінде салмағын жоғалту тәсілімен ӛткізілді. Нәтижелері 1 
кестеде кӛрсетілді. 
Кесте 24 – Лоратадин минитаблеткаларының ылғалдылығын зерттеу 
Кӛрсеткіш 
Минитаблеткалардың ылғалдылығын зерттеу, φ, % 
Серия
0 ай 
3 ай 
6 ай 
9 ай 
12 ай 
18 ай 
Орташа 
мәні 
01100715 
0,23 
0,25 
0,29 
0,32 
0,36 
0,39 
0,30±0,16 
02100715 
0,21 
0,28 
0,35 
0,39 
0,41 
0,44 
0,34±0,19 
03100715
0,32 
0,34 
0,42 
0,43 
0,45 
0,45 
0,40±0,15 
Сынамалар үш рет қайталау нәтижелерінің кӛрсеткіштерінің ортақ мәні 
болып табылады. 
24 - кестеде кӛрсетілгендей, дайын ӛнімнің ылғалдық кӛрсеткіші 0,5 % 
аспайды. Алынған мәліметтерге байланысты ҚР МФ сәйкес ылғалдың 
белгіленген шегі 0,5% аспауы керек демек нәтижелер талаптарға сай. Бұл 
ылғалдылық кӛрсеткішінде таблеткалық масса ӛзінің сусымалық қасиетін 
сақтап және агрегаттық қалпын ӛзгертпейді.
Зерттеу кӛрсеткендей, минитаблеткалар гигроскопиялық болып табылып, 
сақтау кезінде қоршаған ортадан ылғалды сіңіреді.
Ылғалдық дайын ӛнімнің сапасына әсер етпейді.
Ультракүлгін 
спектрлік 
тәсілмен 
сәйкестендіру 
зерттеулер 
спектрофотометриялық тәсілмен жүргізілді, спектрлік ауқымы: 100-190 нм, λ ± 
0.5 нм, оптикалық тығыздық ±0.02 бірлікті құрады. 
Осылайша, минитаблеткалар кӛрсетілген сақтау мерзімі кезінде тұрақты 
екендігі кӛрсетілді.
Минитаблеткалардан лоратадинді еріту сынамасы зерттеулер фармакопея 
тәсіліне орай жүргізілді, тұрақтылықты зерттеу нәтижесінде белсенді заттың 
шығуы талаптарға сәйкес келе отырып, заттың 75% 3 минут ішінде еритіні 
анықталды.
Кесте 25 – лоратадины бар минитаблеткалардың сандық анықталуы 
Серия
1 мин
3 мин
5 мин
10 мин
15 мин
30 мин 
60 мин 
1 
2 
3 
4 
5 
6 
7 
8 
01100715 
01100715 
01100715
45.5
45.7 
44.9 
86.3
85.8 
86.2 
95.5
93.5 
91.8 
97.3
96.7 
93.8 
97.5
97.1 
95.4 
98.3
98.2 
96.4 
98.7 
98.6 
98.7 
Орташа мәні 
Ауытқу SD, 
%
 
45.36 
(0.41) 
86.10 
(0.26) 
93.60 
(1.85) 
95.93 
(1.87) 
96.66 
(1.11) 
97.63 
(1.06) 
98.66 
(0.05) 

78 
25 – кестенің жалғасы 
1 
2 
3 
4 
5 
6 
7 
8 
02100715
02100715 
02100715 
56.2
55.5 
57.0 
88.7
87.5 
88.9 
97.4 
96.7 
97.8 
99.4
98.6 
99.8 
99.8
99.2 
99.5 
99.9
99.5 
99.7 
100.9 
99.8 
99.9
Орташа мәні 
Ауытқу SD, 
% 
56.23 
(0.61) 
88.36 
(0.61) 
97.30 
(0.45) 
99.26 
(0.49) 
99.50 
(0.24) 
99.70 
(0.16) 
100.2 
(0.49) 
03100715 
03100715 
03100715 
58.8 
61.4
63.0 
83.9 
85.8
87.7 
93.3 
95.2
97.1 
96.7 
97.6
98.5
98.6
97.6 
98.1 
98.9
98.3 
98.6 
98.4
98.9 
99.4 
Орташа мәні 
Ауытқу SD, 
% 
61.06 
(1.73) 
85.5 
(1.55) 
95.2 
(1.55) 
97.6 
(0.73) 
98.1 
(0.40) 
98.6 
(0.24) 
98.9
(0.40) 
Сынамалар үш рет қайталау нәтижелерінің кӛрсеткіштерінің ортақ мәні
болып табылады. Статистикалық сынаманың дисперсионды талдау әдісі 
бойынша мәндер арасында ауытқу тек дәрілік заттың бірінші минутында ғана 
байқалады, ол секундтар айырмашылығынан да болуы мүмкін. Басқа 3, 5, 10, 
15, 30, 60 минуттар мәліметтерінде ауытқу байқалмады. 
Сурет 28 – белсенді заттың босап шығу диаграммасы 
Минитаблеткалардың 6 үлгідегі сынамасы сандық талдау нәтижесінде 
алынған Лорамин минитаблеткаларына статистикалық ӛңдеу арқылы алынған. 
Аналитикалық белгілердің талданатын заттарға тәуелділігі 29 - суретте 
графикалық кӛрсетілген. 
Сызықты тәуелділігі регрессия теңдеуі мен сипатталған:
y=bx+a 
бұндағы: b - еңкею бұрышының тангенісі;
а - тіке сызықты у осьімен қиылысу нүктесі. 
0
20
40
60
80
100
0
5
10
15
20
25
30

жүктеу/скачать 3,82 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: