Оқулық I том Ш. С. Калиева, Н. А. Симохина, Т. К. Сагадатова клиникалық фармакология жəне ұтымды

306 
- ЖТ қауіптіліктің дамуын бағалау 
- науақстарды ЖТ қауіптілігін төмендету үшін ынталандыру
- ХС ТТЛП мақсатты деңгейлерін анықтау 
- мақсатқа жету үшін ХС ТТЛП қаншалықты төмендету керек 
пайызын анықтау
- препаратты таңдау 
- нәтижеге жету үшін керек мөлшерін таңдау
- егер монотерапия тиімді болмаса – біріктірілген 
препараттарды қолдану. 
Дәрілік терапияны таңдау тәсілі 33-кестеде көрсетілген. 
33-кесте. Гиперхолестеринемия кезіндегі ұсынылатын 
фармакотерапия [ЕОК/ЕОА дислипидемияны емдеу бойынша 
ұысынылған, 2011] 
Жағдайы
ұсынылған класс
дәлелділік 
деңгейі 
статиндерді 
барынша 
жоғары 
мөлшерде немесе жоғары көтеретін 
мөлшерін тағайындау 
I 
А 
статиндерге 
тұрақтылық 
болса 
никотин 
қышқылы 
немесе 
өт 
қышқылының секвестрантын (ӨҚС) 
тағайындау 
IIа 
В 
Статиндерге 
тұрақтылық 
болса
холестерин 
абсорбциясының 
ингибиторын жеке немесе никотин 
кышқылымен 
бірге 
тағауындауы 
мүмкін 
IIb 
С 
Егер мақсатты
деңгейге жетпесе, онда 
статиндер 
мен 
холестерин 
абсорбциясының ингибиторын немесе 
ӨҚС мен никотин қышқылын бірге
тағайындауға болады 
IIb 
С 
Статиндердерді сіңірілу, биожетімділігі, плазма ақуыздарымен 
байланысу, шығару және ерігіштік қасиеттерін ажыратады. 
Левостатин және симвастин

307 
дәріге дейінгі зат түрінде болса, басқа статиндер дәрілердің 
белсенді түрінде болады. Осы топ препараттарының сіңірілуі 20 дан 
98% құрайды. Статиндердің ішінде правастатин, розувастатин және 
питавастатиннан басқасы P
450 
цитохром ферментінің қатысуымен 
бауырда метаболизмге ұшырайды. Бұл ферменттер бауырда және 
ішек қабырғасында экспрессияланады.
Статиндерді қабылдағанда рабдомиолиздің дамуына дейін 
әкелетін миопатия, бауыр жетіспеушілігі, ауыр жағдайда өліммен 
аяқталатын жағымсыз әсерлері бар.
Аторвастатин ішке 10—80 мг 1 р/тәу
немесе
Ловастатин ішке 10—40 мг 1 р/тәу
немесе 
Правастатин ішке 10—40 мг 1 р/тәу
немесе 
Симвастатин ішке 10—80 мг 1 р/тәу
немесе 
Флувастатин ішке 20—80 мг 1 р/тәу 
 
Өт қышқылдарының секвестранттары 
Өт қышқылдары бауырда холестериннен синтезделеді. Өт 
қышқылдарының секвестранттары қан айналымында сіңірілмейді 
және ас қорыту ферменттерінің субстраты болып табылмайды. 
Сондықтан олардың оң клиникалық әсері тікелей емес әсер болады. 
Препараттар өт қышқылдарымен қосылып, олардың қанға сіңуіне 
кедергі 
жасайды, 
сонда 
энтерогепатикалық 
айналымның
рециркуляциясынан көп мөлшерде өт қышқылдары шығып қалады. 
Бауырда өт қышқылдарының қоры тауысылғанда, олардың 
холестериннен қайтадан синтезі басталады.
Холестирин катаболизмінің жоғарлауы және өт қышқылдарына 
айналуы ТТЛП рецепторлардың белсенділігінің компенсаторлық 
жоғарлауына және қандағы мөлшерінің төмендеуіне әкеледі. Бұл 
топ препараттары гипергликемиямен ауратын науқастарда қандағы 
глюкоза мөлшерін төмендетеді, бірақ төмендету механизмі әлі 
күнге белгісіз.
Бұл топ препараттарын көп мөлшерде қабылдау жағдайында 
асқазан – ішек жолдары жағынан жағымсыз жағдайлардың 

308 
(көбінесе метеоризм, үлкен дәреттің кешігуі, диспепсия, құсу)
болуына байланысты олардың қолданылуы да шектелген. Егерде 
емдеуде препараты аз мөлшерде және дәріні көп мөлшерде су 
ішумен қабылдаса бұл жағымсыз әсерін азайтуға болады.
Тағайындағанда препарат мөлшерін біртіндеп көбейту керек.
Өт қышқылдарының секвестранттары басқа дәрілердің 
сіңірілуіне кедергі жасамауы үшін, басқа дәрілерді қабылдауғанға 
дейін 4 сағат бұрын немесе қабылдаған соң 1 сағат өткен соң ғана 
ішу керек. Колесевел холестираминге қарағанда жақсы көтеретін
өт 
қышқылдарының 
секвестранттарының 
жаңа 
топ 
препараттарының қатарына жатады. Препарат Х-ТТЛП деңгейін 
төмендетіп, қант диабетінің 2 түрімен ауратын науқастарда 
қандағы гликозирленген гемоглобин (HbA1C) көрсеткішін
жақсартады [Colesevelam lowers glucose and lipid levels in type 2 
diabetes: theclinicalevidence. Diabetes Obes Metab 2010]. Колесевел аз 
дәрежеде басқа дәрілермен байланысады және статиндер 
біріктірілуінда қолдануға болады.
 
 
Холестеринді сіңіретін ингибиторлар 
Эзетимиб тамақ және өттен түсетін холестериннің сіңірілуіне 
кедергі келтіру арқылы липидтер деңгейін төмендететін ең 
алғашқы препарат болып табылады, әрі ол басқа майда еритін 
заттардың сіңірілуіне әсер етпейді. 
Статиндердің барынша жоғары мөлшерін қолданып жүргізілген
монотерапия көзделген деңгейге қол жетпегенде, статиндердер 
жақпағанда немесе оларды қолдануға қарсы көрсеткіш болған 
жағдайда Эзетимидті екінші терапияның құрамында статиндермен 
біріктіруге болады.
Эзетимиб тез сіңіп және фармакологиялық белсенді эзетимиб 
глюкуронидке дейін айналып, қарқынды метаболизге ұшырайды. 
Эзетимидтің ұсынылатын мөлшері 10 мг/күніне, препаратты 
таңертең немесе кешке тамаққа ішуге байланыссыз қолданады: 
Эзетимиб 10 мг/күніне 
 
Никотин қышқылы 
Никотин қышқылы липидтер алмасуына кең аралықта әсер 
етеді, мөлшерге тәуелді ХС-ЖТЛП ~ 25% жоғарылата отырып,

309 
егер 2 г/күн мөлшерінде қолданса ХС-ТТЛП 15-18% және ҮГ —
20-40% деңгейін төмендетеді. 
Никотин қышқылын көбінесе ХС-ЖТЛП деңгейі төмен 
науқастардың емінде қолданады, мұндай жағдайлар жиі аралас 
дислипидемияларда, гипетриглицеридемияларда, тұқым қуалайтын 
біріктірілген гиперлипидемияларда кездеседі. Никотин қышқылын
статиндармен бірге қолдануға болады. 

жүктеу/скачать 14,98 Mb.

Достарыңызбен бөлісу: