Биотрансформация
осуществляется преимущественно в печени, а также в
стенке кишечника, почках, легких, сердце и в других тканях. Начинается этот
процесс с активного захвата циркулирующего с кровью вещества специальны
ми лигандинами (связывающими белками) печени, что способствует концент
рированию вещества в ее ткани. У новорожденных детей печень составляет в
2 раза больший процент от массы тела, чем у взрослых, но активность лиган-
динов у них еще недостаточна, поэтому концентрировано ЛС в их печени
меньше. После акта захвата ЛС лиганд осуществляется 2 последовательных
этапа биотрансформации, иногда происходящих очень быстро друг за другом.
• П е р в ы й э т а п биотрансформации заключается в окислительном дез-
аминировании, деалкилировании, декарбоксилировании, гидроксилировании, а
также в восстановлении (например, нитрогрупп в аминогруппы). Итогом этого
этапа является превращение вещества в более поляризованную молекулу, луч
ше растворимую в воде и выводимую почками. Этот процесс осуществляется
Достарыңызбен бөлісу: |
