Руководство Инфекционные болезни Главные редакторы акад. Ран н. Д. Ющук, акад. Раен ю. Я. Венгеров
жүктеу/скачать 31,6 Mb. Pdf көрінісі
|
ющук
| Имипенем, меропенем, эртапенем, дорипенем.
Карбапенемы относятся к группе р-лактамных антибиотиков. Обладают самым широким спектром антимикроб ного действия среди всех применяющихся в настоящее время р-лактамных антибиотиков, охватывающим грамположительные и грамотрицательные аэроб ные и анаэробные микроорганизмы, включая штаммы, устойчивые к ЦС III. Являются оптимальными ЛС для эмпирической терапии тяжелых госпиталь ных инфекций, в том числе вызванных микроорганизмами, устойчивыми к ЦС и фторхинолонам. В отличие от ЦС, активны в отношении L. monocytogenes. Оксациллинрезистентные штаммы стафилококков устойчивы к карбапенемам, как и к другим р-лактамам. Имипенем высокоактивен в отношении некоторых грамположительных кокков (стрептококки, пневмококки), большинства грамотрицательных палочек (семей ства кишечной группы, гемофильной палочки, синегнойной палочки, клебсиеллы, моракселлы, гонококков, менингококков, легионелл и др.), анаэробов, вклю чая В. fragilis, актиномицетов. Умеренно активен в отношении стафилококков и энтерококков, листерий; не активен в отношении резистентных стафилококков, хламидий, микоплазм. Действует бактерицидно. Характеризуется более высокой устойчивостью к действию микробных р-лактамаз. Недостатком имипенема явля ется его выраженная инактивация в организме вследствие гидролиза р-лактамного кольца энзимом почек — дегидропептидазой-1. В результате инактивации имипе нема почечной дегидропептидазой с мочой выделяется лишь 5-40% от введенной дозы. Для предупреждения метаболизма имипенема в почках его применяют вме сте со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы — циластатином в соотношении 1:1. Циластатин не обладает антибактериальной активностью и применяется вместе с имипенемом только с целью предупреждения инактивации имипенема в почках, в результате чего экскреция с мочой неизмененного имипе нема увеличивается до 70%. Имипенем является антибиотиком резерва, который назначается при тяжелых внутрибольничных инфекциях, особенно вызванных множественно устойчивы ми штаммами микроорганизмов, а также при смешанных инфекциях: инфекции НДП, МВП, интраабдоминальных и тазовых инфекциях, сепсисе, эндокардите, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов. Использование имипенема может сопровождаться развитием судорог и поэтому не рекомендуется для лече ния менингитов. Меропенем имеет сходный с имипенемом спектр действия, но превосходит его по активности в отношении грамотрицательных бактерий, несколько уступая ему в отношении стафилококков. Меропенем стабилен к почечной дегидропептидазе, поэтому применяется без циластатина. Кроме того, меропенем проникает через ГЭБ, в связи с чем может применяться для лечения инфекций ЦНС. Меропенем высокоактивен в отношении синегнойной палочки. Эртапенем не обладает актив ностью против синегнойной палочки. В отношении стафилококков и стрептокок ков эртапенем и имипенем более активны, чем меропенем. Эртапенем — новый (3-лактамный антибиотик, активный в отношении боль шинства возбудителей интраабдоминальных инфекций. По своим фармакокине тическим параметрам и спектру действия эртапенем может потенциально исполь зоваться для лечения инфекций, вызванных смешанной аэробной и анаэробной флорой. Эртапенем показан для терапии осложненных интраабдоминальных инфекций, осложненных инфекций кожи и мягких тканей, внебольничной пнев монии, осложненных инфекций МВП, инфекций органов малого таза. Препарат также может применяться для профилактики инфекций в области хирургического вмешательства после колоректальных операций. ГЛ А ВА 9 |