Классификации ингибиторов АПФ.
Химиче
-
ская классификация.
Общепринятой классифи-
кации ингибиторов АПФ не существует. Наибо-
лее популярна классификация, согласно которой
иАПФ подразделяются на 4 основные группы в за-
висимости от того, какая химическая группа в их
молекуле связывается с ионом цинка в активном
центре ангиотензинпревращающего фермента:
1) препараты, содержащие сульфгидрильную
группу (каптоприл);
2) препараты, содержащие карбоксиалкиль-
ную группу (лизиноприл, периндоприл, рамиприл,
трандолаприл, эналаприл и др.);
3) препараты, содержащие фосфонильную
группу (фозиноприл);
4) препараты, содержащие гидроксамовую
группу (идраприл).
Следует однако заметить, что химическая клас-
сификация ингибиторов АПФ пока не нашла прак-
тического применения, т. к. основные фармакоки-
нетические и фармакодинамические особенности
препаратов не зависят от того, какая химическая
группа в их молекуле воздействует с активным
центром ангиотензинпревращающего фермента.
Фармакокинетическая классификация.
Все
ингибиторы АПФ можно разделить на 2 группы:
– активные лекарственные формы (каптоприл,
лизиноприл);
– пролекарства (все остальные). После гидро-
лиза в печени и/или слизистой пролекарства об-
разуют активные метаболиты (прилаты).
Почечная экскреция – основной путь элимина-
ции всех известных ингибиторов АПФ и их актив-
ных метаболитов, поэтому у больных с почечной
недостаточностью терапию обычно рекомендуют
Связь клинических признаков
сердечной недостаточности
и нейрогуморальной активности
Клинический
признак
Нейрогуморальные проявления
Тахикардия
Активация симпатической нервной
системы и ослабление влияния пара-
симпатической
Задержка соли
и воды почками
Активация РААС и СНС, повышение
уровня антидиуретического гормона,
эндотелина-1
Повышение
проницаемо-
сти капилляров
(образование
отеков)
Повышение уровня предсердного
нат рий уретического гормона
Артериальная
констрикция
Активация РААС и СНС, повышение
уровня эндотелина-1
Венозная
констрикция
Активация РААС и усиление СНС-
опосредованного рефлекса
|
