Фармакология
жүктеу/скачать 5,77 Mb. Pdf көрінісі
|
339 alyautdin-farmakologiya
| Диклофенак
(вольтарен ♠ , ортофен ♠ ) - производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгетическим и противовоспалительным эффектами, хорошо переносится больными. Эффективен при ревматоидных, неврологических, офтальмологических и травматологических заболеваниях. Имеются данные об использовании его при лечении хронического гломерулонефрита. Время полувыведения препарата Т 1 /
достаточно мало (1,5-2 ч), поэтому были созданы пролонгированные формы (Диклофенак-Акри ретард ♠ ). После приема пролонгированной формы концентрация препарата остается высокой в течение длительного времени и зависит от величины вводимой дозы. По противовоспалительной активности диклофенак значительно превосходит кислоту ацетилсалициловую, фенилбутазон и ибупрофен. При различных формах артритов и артрозов и при начальных стадиях воспаления применяют длительно.
(метиндол ретард ♠ , индоцид ¤ ) назначают до еды с обволакивающими средствами (при длительном применении можно принимать после еды) по 0,025 г 2 раза в день в вечерние и утренние часы (Т 1 /
= 4,5 ч). Пролонгированная форма индомета-цина метиндол ретард
♠ вызывает головокружение и спутанность сознания, поэтому требует осторожности при назначении водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой реакции.
(бруфен СР ♠ ), напроксен (напросин ¤ ) обладают выраженным анальгетическим эффектом, который обусловлен хорошей нейротропностью, объяснимой липофильностью препаратов за счет метильных и оксиметильных групп. Пироксикам по фармакологическим свойствам и механизму действия сходен с другими НПВС, обладает пролонгированным действием, Т 1 /
= 36-45 ч. Селективные НПВС обладают выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижаюшим эффектами действия. Основной механизм их действия - селективное ингибирование фермента ЦОГ-2 и подавление синтеза простаглан-динов, вовлеченных в воспаление, клеточную пролиферацию и деструкцию. Простагландины и родственные им биологически активные соединения (эйкозаноиды) образуются почти во всех тканях и органах и оказывают сильное воздействие на множество физиологических функций организма. Такие соединения являются медиаторами воспаления, влияют на гемодинамику почек, водно-солевой и жировой обмен, создают условия для предотвращения кровотечения в области повреждения, стимулируют движение лейкоцитов в область воспаления и фагоцитоз чужеродных соединений и др. Образование простагландинов катализируется ферментом ЦОГ, точнее, простагландин- синтетазой. Он регулирует превращение арахидоновой кислоты в эйкозаноиды. Различают две 152
изоформы фермента. С изоформой ЦОГ-2 связывают образование активных веществ, участвующих в воспалении и развитии болевых ощущений, а с ЦОГ-1 связывают образование веществ, регулирующих некоторые физиологические эффекты, например регуляцию почечного кровотока, ингибирование секреции желудочного сока и защиту клеток слизистой оболочки ЖКТ от повреждений. ЦОГ-2 играет роль структурного фермента только в некоторых органах (головном мозге, репродуктивной системе женщин, костях, почках), в остальных органах его практически не обнаруживают. В условиях воспаления происходит индукция его синтеза и ферментативной активности. С его помощью в очаге воспаления образуется избыточное количество медиаторов воспаления, гистамина, кининов, которые расширяют сосуды, увеличивают проницаемость сосудистой стенки, сенсибилизируют ноцицепторы к брадикинину и гистамину. В терапевтических дозах селективные ингибиторы циклооксиге-назы преимущественно ингибируют индуцируемую воспалением изоформу ЦОГ-2 и в меньшей степени оказывают влияние на другую изоформу ЦОГ-1. С ингибированием последней связывают побочные эффекты при приеме неселективных НПВС. Именно поэтому селективные НПВС в меньшей степени вызывают поражение ЖКТ (ульцерогенный эффект), задержку жидкости и негативное влияние на кровообращение.
(мелокс
♠ , мовалис ♠ , мирлокс ♠ ) в очаге воспаления в значительно большей степени снижает синтез простагландинов, чем в желудке и почках. Угнетает перекисное окисление липидов и образование свободных радикалов, понижает активность протеаз (коллагеназы, эластазы). Снижает образование гистамина и других медиаторов воспаления, фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухоли-α (ФНО-α). Показаниями к применению являются ревматоидный артрит, болевой синдром при радикулитах, остеоартрозах. Хорошая переносимость и отсутствие риска развития отрицательных осложнений позволяют принимать препарат длительно. Близкими по фармакологическому действию, применению и побочным эффектам являются другие селективные препараты нимесулид (нимулид ♠ , найз
♠ ) и целекоксиб (целебрекс ♠ ). Новое поколение НПВС - Декскетопрофен (Дексалгин ♠ ), проявляет противовоспалительные и высоковыраженные болеутоляющие свойства. Обладает двойным уникальным механизмом действия (центральным и периферическим): за счет ингибирования фермента ЦОГ и угнетения синтеза простагландинов в ЦНС тормозит проведение болевых импульсов, а также подавляет раздражение болевых рецепторов. Представляет активный правовращающий изомер кетопрофена (99,9%). Препарат оказывает быстрый эффект, максимальная концентрация наблюдается через 30 мин. Не предусмотрено длительное лечение препаратом, прием рассчитан на 3-5 сут. Основные показания к приему: болевой синдром легкой и средней интенсивности и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата. жүктеу/скачать 5,77 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|