1. Фармакокинетика,анықтамасы. Енгізу жолдары. Дәрілік заттардың абсорбциясының негізгі механизмі. Абсорбцияға әсер ететін факторлар. Биотиімділік жайлы жалпы түсінік,анықтамасы. Дз таралуы түрлері
жүктеу/скачать 196,13 Kb.
|
фарма сессия
| 16. Глюкокортикостероидты гормондар
Глюкокортикостероидты гормондар-бұл бүйрек үсті безінің қабығымен синтезделген стероидты түрдегі гормондар. Стероидты табиғаттың гормональды қосылыстары қазіргі медицинада табиғи түрде де, синтетикалық аналогтар түрінде де кеңінен қолданылады. Бүйрек үсті безінің қабық заты гормондардың 3 түрін шығарады: калий-натрий алмасуын бақылайтын (минералокортикоидтар);репродуктивті функцияға жауаптылар (жыныстық стероидтар);аралық алмасуды реттеу міндетіне кіретін глюкокортикостероидтер. Кортикостероидтарды өндіру гипофиз мен гипоталамустың бақылауында, бірақ бүйректің үстінде орналасқан, сол үшін өз атауын алған, қос эндокринді органдарда жүзеге асырылады. Глюкокортикоидтар-бұл бүйрек үсті безінің қабығында, оның буынды аймағында синтезделген гормондардың құрылымдық және функционалдық аналогтары. Осы топта ұсынылған препараттар: табиғи түрдегі глюкокортикоидтар (белсенді метаболит, гидрокортизон түзетін пролекарство ретінде кортизон)); гидрокортизон (кортизол) негізінде оның молекуласына әртүрлі химиялық қосылыстарды қосу жолымен алынған синтетикалық препараттар. Олар қолданылатын бағыттардағы айырмашылықты, қосылған химиялық зат беретін қасиеттердің Елеулі өзгеруін тудырады. Фтор атомын кортизонға қосу арқылы түзілген Флудрокортизон глюкокортикоидты белсенділіктен 12 есе және минералокортикоидты кортизон бойынша 125 есе асып түседі. 16-метильді топтың флудрокортизон молекуласына қосылған Дексаметазон глюкокортикоидты белсенділікті сақтайды, бірақ шамалы минералокортикоидты болады. 1 радикал қосылған Метилпреднизолон пролекарство глюкокортикоидты белсенділік дәрежесі бойынша 5 есе асып түседі. Кортикостероидтер тобының препараттарын көрсету мақсатында қолданады.: противовоспалительного; десенсибилизациялық; антитоксикалық; противошокового; иммунодепрессивного-әрекеттер. ГК препараттарын тағайындаудың басты принципі-ең аз ықтимал дозаларда максималды әсерге қол жеткізу. Қысқа әсер ету құралдарына гидрокортизон жатады, ол гормонның синтетикалық аналогы. Өз құрамының салыстырмалы өзгермейтіндігі есебінен ол іс жүзінде су-тұз алмасу балансына әсер етпейді және жасушалық метаболизмді бұзбайды. Құрылымы өзгерген Бетаметазон және дексаметазон ұзақ әсер ете алады, ал преднизолон және метилпреднизолон әсер ету ұзақтығы орташа дәрілерге жатады. Парентеральді бүйрек үсті қабығының аурулары, қалқанша безінің кейбір аурулары және басқа да күрделі патологиялар кезінде қолданылады. Ингаляциялық препараттар әсер ету ерекшелігімен ерекшеленеді және тыныс алу органдарының күрделі дисфункцияларында жазылады. Бронх демікпесі, СОӨА, аллергиялық ринит базистік терапия ретінде осы дәрілермен емделеді. Ең кең таралған ингаляциялық препараттардан атап өтуге болады: триамцинолона ацетонид; беклометазона дипропионат; Бүйрек үсті безімен түзілген гормондардың табиғи байланысы гипофизбен және гипоталамуспен үйлестіріледі және жасушаның рецепторына гормонның белгілі бір кодының комплементарлық сәйкестігінің көмегімен жүзеге асырылады. Байланыстырушы компоненттер арасындағы сәйкестікті іздеу жасушалық мембрананың ішінде де, егер гормон жасушаның ішіне диффундтала алмайтын болса, сыртынан да жүзеге асырылуы мүмкін. ГК жасушалық мембрананың ішіндегі арнайы глюкокортикоидты рецепторлармен байланысады, бұл РНК пайда болуына және реттегіш белоктардың ілеспелі синтезіне байланысты. Адам ағзасында кортикостероидты қолдану арқылы қол жеткізілетін негізгі әсерлер келесідей деп атауға болады: жүктеу/скачать 196,13 Kb. Достарыңызбен бөлісу:
|