Фармакокинетика препарата существенно не зависит от пола, возраста,
нарушения функции почек. Как слабое липофильное основание флумазе-
нил на 50% связывается с белками плазмы и подвергается метаболизму в
печени. У больных с нарушением функции печени Т
1/2
флумазенила стано-
вится больше, а общий клиренс меньше, чем у здоровых лиц.
Флумазенил хорошо переносится. В дозах, в 10 раз превышающих ре-
комендуемые для клинического использования, он не вызывает агони-
стического эффекта. Индивидуально подобранные дозы флумазенила у
больных, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, при мед-
ленном введении, не вызывают симптомов отмены. При возникновении
нежелательных симптомов (судорог) внутривенно вводят 5 мг диазепама
или 5 мг мидазолама.
Флумазенил
показан для полного или частичного устранения цент-
ральных седативных эффектов:
– для выведения стационарных больных из общей анестезии, начатой
и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
– для устранения седативного действия бензодиазепинов при кратко-
временных диагностических и терапевтических процедурах у ста-
ционарных и амбулаторных больных.
– постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепи-
нами;
– специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепи-
нов при их передозировке (восстановление самостоятельного ды-
хания и сознания, что устраняет необходимость в интубации или
позволяет экстубировать больного).
Препарат
противопоказан больным, которые получают бензодиазепи-
ны для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (на-
пример, ВЧГ или эпилептического статуса), при симптомах бензоди-
азепиновой абстиненции.
Использование флумазенила для нейтрализации эффектов бензодиазе-
пинов не дает оснований для разрешения пациентам управлять транспорт-
ным средством.
В