Общая анестезиология
жүктеу/скачать 32,8 Mb. Pdf көрінісі
|
9cd341f6cf23de6dffad7129c78c8a93
- Бұл бет үшін навигация:
- Механизм действия
| Сукцинилхолин
( листенон, дитилин ) — миорелаксант с деполяризующим механизмом действия, состоящий из двух молекул АЦХ, связанных через ацетатные метиловые группы. Механизм действия основан на том, что подобно АЦХ, сукцинилхо- лин, проникая в синапс, стимулирует гистаминовые и мускариновые н- и м-рецепторы в синапсе путем открытия ионных каналов. В отличие от АЦХ сукцинилхолин не гидролизуется АЦХ-эстеразой, его концентрация в синаптической щели достаточно долго не снижается, что и приводит к длительной деполяризации концевой пластины. Это, в свою очередь, вы- зывает десенсибилизацию н-рецепторов и стойкую деполяризацию пост- синаптической мембраны вокруг синапса. Реполяризация концевой пла- стины временно невозможна, так как сукцинилхолин связан с холиноре- цепторами. Конкуренция между сукцинилхолином и АЦХ за рецепторы приводит к снижению чувствительности постсинаптической мембраны к воздействию АЦХ. Потенциал действия постепенно иссякает, мембрана мышечной клетки реполяризуется, но мышечное волокно теряет способ- ность к сокращению — наступает миорелаксация (1-я фаза). Для полного подавления мышечной активности сукцинилхолин вводят в дозе 0,6–1,1 мг/кг. Эффект (возможность проведения интубации трахеи) наступает через 60 с, время действия препарата около 4–6 мин. При не- обходимости повторного введения доза сукцинилхолина составляет 0,04– 0,07 мг/кг. У пациентов с генотипически нормальной активностью псевдохолинэ- стеразы нервно-мышечная проводимость восстанавливается на 90% в тече- ние 9–13 мин. При многократном введении препарата возможно развитие недеполяризующего НМБ (2-я фаза). Из-за деполяризующего механизма действия сукцинилхолин облада- ет рядом существенных побочных эффектов . Наиболее значимыми из них Общая анестезиология 270 являются мышечные фасцикуляции при развитии блока с развитием ги- перкалиемии и послеоперационной миалгии, тахифилаксия и двухфазное действие, повышение внутриглазного давления, злокачественная гипер- термия, парасимпатомиметические эффекты (брадикардия, гиперсекре- ция в ВДП, повышение давления в желудке и тонуса матки), длительная НМБ при замедлении метаболической деградации. Несмотря на многочисленные побочные эффекты, препараты сук- цинилхолинового ряда все еще широко используются, так как являются единственными миорелаксантоми для быстрой интубации трахеи, особен- но в ургентной хирургии и медицине критических состояний. В отличие от деполяризующих миорелаксантов препараты недеполяри- зующего типа не изменяют структурной конформации постсинаптических АЦХ-рецепторов и обладают отличным от них механизмом действия. жүктеу/скачать 32,8 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|