Ибадуллаева Арайлым Ардаққызы
жүктеу/скачать 2,59 Mb.
|
Ибадуллаева Арайлым
|
Әбілқас Сағынов атындағы Қарағанды техникалық университеті КеАҚ Ибадуллаева Арайлым Ардаққызы Тақырып: Бетулинді механохимиялық активтендіру жағдайында түрлендіру Ғылыми жетекшісі: х.ғ.к. Такибаева А.Т. МазмұныКіріспе 3 1 Әдеби шолу 5 1.1 Бетулиннің жалпы сипаттамасы 5 1.2 Бетулин мен диацетат бетулинді бөліп алу әдістері 6 1.3 Бетулин мен оның туындыларының химиялық қасиеттері 8 1.4 Бетулин мен оның туындыларының фармакологиялық белсенділігі 11 2 Биологиялық белсенділігі бар бетулин туындыларының синтезі 20 2.1 Бетулин туындыларының құрылымы және физикалық-химиялық қасиеттері 20 2.2 Биологиялық белсенділігі бар бетулин туындыларының синтезі 25 2.3 Бетулин 3,28-дифосфаты 28 2.4 Бетулин 3,28-дифосфатын синтезі 29 2.5 Бетулин 3,28-дифосфатының натрий тұзы мен тұз кешкендері 31 2.6 Бетулин 3,28-дифосфатының қышқылдық-негіздік қасиеттерін УК-спектрлік әдіспен зерттеу 35 3 Бетулин және бетулин қышқылы туындыларының ерігіштігін арттыру тәсілдері 42 3.1 Биожетімділікті жақсартудың коллоидты-химиялық тәсілдері. 42 3.2 Бетулинді, бетулин қышқылын және олардың туындыларын химиялық трансформация арқылы ерігіштігін арттыру 44 3.3 Бетулинді талдау және сәйкестендіру 45 4 Эксперименттік бөлім 47 4.1 Бетулинді қайың қабығынан алу әдісі 47 4.2 Бетулинді физика химиялық әдістермен талдау 47 Қорытынды 54 Пайдаланылған әдебиеттер тізімі 56 КіріспеҚазіргі уақытты табиғи шикізат негізінде дәрілік препараттарды әзірлеу өзекті проблема болып отыр. Осы бағытқа арналған зерттеулер санының өсуі табиғи қосылыстардың химиялық әртүрлілігіне, олардың биологиялық қасиеттерінің кең спектріне және шикізат базасының жаңартылуына байланысты. Бүкіл әлемде жабайы өсімдіктерден бөлінетін заттардың синтетикалық трансформациясы арқылы дәрілік заттарды өндіру көлемі ұлғаюда. Өсімдік тектес заттар диеталық қоспалар ретінде кеңінен қолданылады. Осыған байланысты бетулин туындылары-Лупан тобының пентациклді тритерпеноидіне негізделген препараттарды алу перспективті болып табылады.Бетулин биологиялық белсенділіктің кең спектріне ие:зерттеулер оның антисептикалық, ісікке ұарсы, вирусқа қарсы,гепатопротекторлық, безгекке қарсы, бактерияға қарсы, антифункционалды, гиполипидемиялыұ, антиоксиданттық қасиеттерін көрсететіні дәлелденген. Осыған байланысты, бұл қосылысты одан әрі зерттеу үлкен маңызға ие. Табиғи биологиялық белсенді заттардың мақсатты түрде өзгеруі кең спектрге ие және химия-фармацевтика өнеркәсібі үшін үлкен қызығушылық тудыратын мүлдем жаңа қосылыстардың пайда болуына әкеледі. Бұл жұмыста зерттеу обьектілері Лупан сериясының тритерпеноидтардың биологиялық белсенділігі оларды әртүрлі трансформация өнімдері ретінде пайдалану үшін бірқатар маңызды табиғи көздерге айналдырады, бұл өз кезегінде оған негізделген дәрі-дәрмектердің дамуын өзекті етеді. Жұмыстың өзектілігі. Бетулин және оның қайың қабығынан алынған туындылары фармакологиялық белсенділіктің кең спектрі бар ерекше табиғи заттар болып табылады: антитуморлық, вирусқа қарсы, гепатопротекторлық және т.б. бетулин мен оның туындыларын медицинада жіне ветеринарияда қолдануды шектейтін негізгі кедергілердің бірі олардың төмен биологиялық қол жетімділігі және ерігіштігімен байланысты. Дәрілік заттардың ерігіштігін жақсартудың белгілі тәсілі-тасымалдаушылардың қатысуымен механикалық белсендіру. Дәрілік заттардың механикалық активтенуі олардың кристалдық құрылымының толық аморфизацияға дейін дисперсиясына және реттелуіне әкеледі, бұл заттардың еру жылдамдығы мен ерігіштігін арттыруға көмектеседі. Бұл жағдайда полимерлі медианы қосу дәрілік заттың бұзылған күйін тұрақтандырады. Сондықтан биожетімділігі жақсартылған суда еритін полимерлері бар бетулин мен оның диацилдерінің механоактивті композиттерін алу және олардың физика-химиялық қасиеттерін зерттеу өзекті мәселе болып табылады. Жұмыстың мақсаты-суда ерігіштігі жоғары бетулин механокомпозиттері мен оның эфирлерін синтездеу тәсілдерін әзірлеу; олардың физика-химиялық қасиеттерін зерттеу. Осы мақсатқа жету үшін келесі міндеттер шешіледі: бетулин мен оның эфирлерінің тұрақты механокомпозиттерінің суда ерігіштігі жоғары көрсетілген полимерлермен синтезделуінің оңтайлы жағдайларын әзірлеу. Ғылыми жаңашылдығы. Бетулин қоспаларының полиэтиленгликолмен және поливинилпирролидонмен механохимиялық активтенуі суда ерігіштігі жоғары композиттердің пайда болуына әкелетіні алғаш рет анықталды. Суда ерігіштігі жоғары табиғи арабиногалактан полисахаридімен диацетат және бетулин дипропионаты механокомпозиттерін алу тәсілдері алғаш рет әзірленді. Полиэтиленгликольмен және поливинилпирролидонмен бетулин қоспаларын, сондай-ақ бетулин диацетаты мен дипропионатының арабиногалактанмен қоспаларын механикалық белсендіру нәтижесінде тасымалдаушы матрицасында бастапқы заттардың дисперсиясы, аморфизациясы және гомогенизациясы жүретіні анықталды. Жұмыстың практикалық маңызы. Бастапқы заттармен салыстырғанда суда ерігіштігі, биожетімділігі жоғарғы және гастропротекторлық және ісікке қарсы белсенділігі жақсартылған биосәйкес полимерлері бар бетулин мен оның диацилдерінің алынған композиттері медицина мен ветеринарға арналған жаңа фармакологиялық препараттарда әзірлеу кезінде пайдалануы мүмкін. жүктеу/скачать 2,59 Mb. Достарыңызбен бөлісу:
|